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奧拉西坦現貨批發報價
物品單位
  • cas:62613-82-5
  • 發布日期: 2021-07-13
  • 更新日期: 2021-07-13
產品詳細說明
產地
貨號
品牌
用途 智能促進藥,用于老年性腦功能不全性精神綜合癥、精神行為紊亂等
型號
CAS編號 62613-82-5
別名 (S)-奧拉西坦
規格 25kg/桶
級別 醫藥級
外觀性狀 白色微結晶性粉末
產品英文名稱 Oxiracetam
重金屬 0.08ppm
純度 99%
分子式 C6H10N2O3

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南通諾森生物科技有限公司的主要產品包括了環己甲酰氯、西咪替丁、2-噻吩乙酰氯、氨基乙醛縮二甲醇、甘氨酰胺鹽酸鹽、丙氨酰谷氨酰胺、4-氯-3- 乙酯、環己甲酰氯等。

奧拉西坦的合成方法:
方法1:
4-氨基-3-羥基丁酸和二(三甲基硅烷基)胺反應,對羥基進行保護,然后內酰胺化生成內酰胺,以2-溴乙酸乙酯對氨基進行烷基化,生成2-氧代-4-三甲硅氧基-1-吡咯烷乙酸乙酯,水解脫去羥基上的保護基,再氨解得到奧拉西坦。
方法2:
1)2-(3-乙氧甲酰-4-羥基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯的制備
在反應瓶中,加入亞氨二乙酸乙酯648g(3.43mol),二氯甲烷3600mL和三乙胺572mL,于0℃滴加2-乙氧羰基乙酰氯619g(4.11mol)和二氯甲烷1.1L的溶液(內溫不超過10~15℃),滴畢,于室溫攪拌2h。反應畢,放置過夜,分出有機層,無水硫酸鎂干燥。過濾,濾液減壓回收溶劑,得油狀物。
在反應瓶中,加入金屬鈉75.6g(0.243mol)和無水乙醇2.7L的溶液,于室溫下加入上步反應和苯1.5L,加熱攪拌6h。反應畢,冷卻至室溫,用水提取數次,合并水層。用濃酸調至pH=1,過濾,干燥,得粗品2-(3-乙氧甲酰-4-羥基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯。乙醇重結晶,得2-(3-乙氧甲酰-4-羥基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯。 mp175~179℃。
2)2-(2-吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯的制備
在反應瓶中,加入2-(3-乙氧甲酰-4-羥基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯20g(0.077mol),乙腈200mL和水1.8mL,加熱攪拌回流20min。反應畢,分出有機層,水層用乙腈提取數次,合并有機層,無水硫酸鈉干燥。過濾,濾液減壓回收溶劑,冷卻,析出固體,干燥,得2-(2-吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯,mp87~91℃。
3)2-(4-羥基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯的制備
在反應瓶中,加入2-(2-吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯22.25g(0.12mol),乙二醇二甲醚445mL,冷卻至0℃后,加人硼氫化鈉1.52g(0.04mol),于0~5℃中攪拌10min,室溫攪拌0.5h。用20%鹽酸酸化,過濾。濾液減壓回收溶劑,將剩余物溶于適量二氯甲烷中,無水硫酸鎂干燥。過濾,濾液回收溶劑,剩余物經色譜柱純化,得2-(4-羥基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯,mp180℃(dec)。
4)奧拉西坦的合成
在反應瓶中,加入2-(4-羥基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯8.9g(0.048mol),甲醇300mL,于0℃下通氨至飽和,放置過夜。反應畢,減壓回收溶劑。將剩余物溶于適量二氯甲烷中,加入活性炭脫色后,過濾,冷卻,將其緩慢加入異丙醚200mL中,析出固體,過濾,干燥,得奧拉西坦,mp165~168℃。


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